Анестофол 1%

(организация-разработчик ООО «ВИК – здоровье животных»,  Москва)

1. Торговое наименование лекарственного препарата: Анестофол 1% и 5% (Anestofol 1% et 5%).

Международное непатентованное наименование: пропофол, лидокаина гидрохлорид.

2. Лекарственная форма: раствор для инъекций.

Анестофол 1% содержит в 1 мл в качестве действующих веществ пропофол – 10 мг и лидокаина гидрохлорид – 1 мг, а в качестве вспомогательных веществ:  токоферола  ацетат – 7 мг,  L-аргинин – 25 мг,  натрия  метабисульфит – 1 мг, макрогол 15 гидрокистеарат – 100 мг, трилон Б – 0,1 мг, бензиловый спирт – 0,01 мл и воду для инъекций – до 1 мл. 

Анестофол 5% содержит в 1 мл в качестве действующих веществ пропофол – 50 мг и лидокаина гидрохлорид – 50 мг, а в качестве вспомогательных веществ: токоферола  ацетат – 7 мг,  L-аргинин – 1 мг,  натрия  метабисульфит – 1 мг, макрогол 15 гидрокистеарат – 270 мг, трилон Б – 0,1 мг, диметилацетамид – 150 мг, бензиловый спирт – 0,01 мл и воду для инъекций – до 1 мл.

Анестофол 1% по внешнему виду представляет собой бесцветную, прозрачную, опалесцирующую в проходящем свете жидкость. 

Анестофол 5% по внешнему виду представляет собой прозрачную, опалесцирующую в проходящем свете жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета.

3. Анестофол 1% и 5% выпускают расфасованным по 5, 10, 20, 50 и 100 мл во флаконы темного стекла соответствующей вместимости, герметично укупоренные резиновыми пробками, укрепленными алюминиевыми колпачками. Флаконы упаковывают индивидуально или по 6 и 10 штук в пачки из картона вместе с инструкцией по применению. 

4. Анестофол 1% и 5% хранят в закрытой упаковке производителя, в сухом, защищенном от света месте, отдельно от продуктов питания и кормов, при температуре от 10 0С до 25 0С. 

При хранении Анестофола 1% и 5% при температуре около 10 0С возможно образование осадка, который растворяется при температуре 20-25 0С в течение 3-4 часов или при температуре 38-40 0С в течение 30-40 минут и не влияет на качество препарата.

После первого вскрытия флакона препарат можно применять не более 18 суток при соблюдении правил асептики и хранении при температуре 10-20 0С.

Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения – 2 года со дня производства. 

Анестофол 1% и 5% запрещается применять по истечении срока годности.

5. Анестофол 1% и 5% хранят в местах, недоступных для детей.

6. Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями действующего законодательства.

 7. Анестофол 1% и 5% относится к препаратам группы гипнотиков. 

Пропофол, входящий в состав препарата, представляет собой 2,6-диизопропилфенол, вызывает быструю общую анестезию, за счет неспецифического действия на уровне липидных мембран нейронов ЦНС.

 Механизм действия пропофола основан на потенцировании гамма-аминомасляной кислоты в ГАМК-рецепторе, что облегчает проведение ингибирующего импульса и замедляет время закрытия хлоридного ионного канала. 

При внутривенном введении пропофола анестезия наступает примерно в течение 30-60 секунд, без выраженных признаков возбуждения. Пропофол обладает противорвотным действием.

Хорошо преодолевает гистогематические барьеры, в т.ч. плацентарный и ГЭБ. В небольшом количестве проникает в грудное молоко. Пропофол в значительной степени (на 97-98%) связывается с белками плазмы, преимущественно с гликопротеином и в меньшей степени с альбуминами плазмы.

Фармакокинетика пропофола после болюсного введения описывается в рамках трехчастевой модели. Первая фаза характеризуется быстрым распределением активного вещества (период полувыведения составляет 2-4 мин), вторая фаза – быстрой элиминацией пропофола (период полувыведения – 30-60 мин); далее следует более продолжительная, конечная, фаза, для которой характерно перераспределение пропофола из слабоперфузируемых тканей в кровь. Пропофол хорошо распределяется и быстро выводится из организма (общий клиренс равен 0,03-0,07 л/мин). 

Пропофол быстро метаболизируется преимущественно путем конъюгации в печени (на 90-95%) с образованием неактивных метаболитов, что обеспечивает «легкий выход» животного из состояния наркоза. Выводится преимущественно почками и с желчью (до 10% в неизмененном виде). Кумулятивный эффект не наблюдается даже после многократного введения препарата. 

Риск возникновения болевых ощущений по ходу вены сведен до минимума за счет входящего в состав препарата лидокаина.

Лидокаин обладает местноанестезирующим действием, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.

Анестофол 1% и 5% по степени воздействия на организм относится к малоопасным веществам (4 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).

8. Анестофол 1% применяют для обеспечения кратковременной анестезии, а также индукции и поддержания общей анестезии у собак. 

Анестофол 5% применяют для эвтаназии собак и кошек, физические страдания которых невозможно облегчить медикаментозно. 

9. Пропофол проходит через плацентарный барьер, поэтому Анестофол 1% противопоказан для наркоза беременным собакам, когда планируется сохранить приплод, однако возможно применение препарата для вводной анестезии при кесаревом сечении.

Пропофол выделяется с молоком, поэтому после применения Анестофола 1% лактирующим сукам подпускать щенков к матери возможно не ранее, чем через 3 часа.

С осторожностью следует применять препарат животным с серьезными декомпенсированными заболеваниями сердечно-сосудистой и дыхательной систем, почек и печени, а также при гиповолемии и тяжелом общем со-стоянии.

10. Анестофол 1% вводят только внутривенно в следующих дозах:

для кратковременного наркоза: 

- без премедикации – 0,5-0,7 мл препарата на 1 кг массы животного, что соответствует 5-7 мг пропофола на 1 кг массы животного;    

- с премедикацией  – 0,4 мл  препарата на  1 кг  массы животного, что соответствует 4 мг пропофола на 1 кг массы животного;

для основного наркоза препарат вводят медленно до наступления желаемой глубины анестезии в дозе до 8 мг пропофола на 1 кг массы животного в зависимости от вида и индивидуальной чувствительности животного. В дальнейшем для поддержания адекватного наркоза в течение всего периода оперативного вмешательства Анестофол 1% вводят в дозе 10 мг/кг/час. Учитывая, что пропофол обладает выраженным гипнотическим, но слабым анальгетическим действием, длительные полостные 

операции и остеосинтез следует проводить с одновременным применением анальгетических препаратов;

для вводного наркоза перед ингаляционной анестезией Анестофол 1% вводят в дозе, как и для кратковременного наркоза. Необходимо учитывать, что первоначальная концентрация анестезирующего газа при использовании Анестофола 1% должна быть выше, чем при применении барбитуратов.

Пропофол не обладает достаточным ваголитическим эффектом, его применение может сопровождаться хронотропным действием, проявляющимся выраженной брадикардией или развитием асистолии, поэтому целесообразно перед применением Анестофола 1% вводить холинолитики, в частности атропин. При возникающей на фоне введения пропофола выраженной артериальной гипотензии может потребоваться введение инфузионных растворов для коррекции объема циркулирующей крови и снижение скорости инфузии пропофола. 

Перед применением Анестофола 1% для наркоза, при возможности необходимо выдержать животное на голодной диете в течение 18-24 часов.

Для уменьшения разовой дозы препарата, возможно одновременное применение других препаратов угнетающих центральную нервную систему, в частности медетомидина, фентанила и ксилазина.

Для эвтаназии Анестофол 5% вводят животным внутривенно в дозе  1 мл препарата на 2,5-5 кг массы животного, что соответствует 10-20 мг про-пофола на 1 кг массы животного. 

11. В дозах, превышающих терапевтические, Анестофол 1% вызывает угнетение функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При изменении показателей гемодинамики, возможна ее быстрая компенсация за счет применения холинолитиков, вазоконстрикторов и респираторной поддержки. Для коррекции объема циркулирующей крови целесообразно введение кровезамещающих жидкостей.

12. Особенностей действия при первом применении и при отмене лекарственного препарата не выявлено.

13. Следует избегать нарушения режима дозирования лекарственного препарата.

14. Побочное действие после применения Анестофола 1% в соответст-вии с инструкцией бывает крайне редко. У небольшого количества животных (5-10%) в период выхода из наркоза может наблюдаться возбуждение и рвота. Также введение Анестофола 1% может вызвать кратковременное апноэ и падение кровяного давления. 

15. Анестофол 1% и 5% совместим с миорелаксантами, ингаляционными и неингаляционными анестетиками, с лекарственными средствами, используемыми при премедикации, анальгетиками, но при этом возможно усиление угнетающего действия на дыхание и снижение артериального давления.

16. Анестофол 1% и 5% не предназначен для применения продуктив-ным животным.

17. При работе с Анестофолом 1% и 5% следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. При работе с препаратом запрещается пить, курить и принимать пищу. После работы с лекарственным препаратом вымыть руки с мылом. 

18. При случайном контакте препарата с кожей или слизистыми оболочками глаз их необходимо промыть большим количеством проточной воды. Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с Анестофолом 1% и 5%. 

В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании лекарственного препарата в организм человека необходимо немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению или этикетку).

19. Пустые флаконы из-под Анестофола 1% и 5% запрещается использовать для бытовых целей, они подлежат утилизации с бытовыми отходами.

20. Организация-производитель: ИП «ВИК – здоровье животных», Беларусь. 

Адрес места производства: Республика Беларусь, 210040, г. Витебск, ул. 1-я Журжевская, д. 6.

Инструкция разработана ООО «ВИК – здоровье животных», Россия, 127299, г. Москва, ул. Приорова, д. 2а.

Рекомендовано к регистрации в Российской Федерации ФГБУ «ВГНКИ».

Номер  регистрационного удостоверения: 

Исполнительный директор 

ООО «ВИК – здоровье животных»                                            Е.Б.Бабин