Комбистресс (Combistress)

1.1. Комбистресс (Combistress)

1.2. В 1 мл препарата содержится: Ацепромазина малеат 20 мг; Вспомогательные вещества до 1 мл.

1.3. Препарат представляет собой прозрачную жидкость желтого цвета.

1.4. Лекарственная форма - раствор для инъекций.

1.5. Выпускают во флаконах коричневого стекла по 30 мл, 50 мл, 100 мл, 250 мл.

1.6. Хранят в сухом, защищенном от света месте при температуре +5°C+25°C.

1.7. Срок годности препарата 2 года.

2. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА 

Ацепромазин является нейролептиком, который принадлежит к группе производных фенотиазина. 

Ацепромазин имеет центральное и периферическое действия:

а) Как и все фенотиазины, он подавляет функцию мозга. Однако он не влияет на функцию коры головного мозга (двигательных нервов).

Как катехоламинов-антагониста, он вмешивается в деятельность возбуждающих рецепторов допамина, нейромедиаторов, в частности расположенных в базальных ганглиях центральной нервной системы. Таким образом, оборот дофамина повышается в результате повышения концентрации этого нейромедиатора и его метаболитов (гомованилиновой кислоты и т.д.) в этих ганглиях. Гомованилиновая кислота также несет ответственность за провоцирование экстрапирамидных эффектов и оцепенение.

Не только допамин заблокирован централизованно, но и симпатико-миметические вещества, апоморфин и норадреналин.

б) фенотиазины также блокируют определенную периферическую деятельность (альфа-симпатиколи- тическую, антигистаминную, антихолинергическую

и спазмолитическую деятельности). 

Фармакологические эффекты, которые могут иметь клиническое значение:

Транквилизация и седативный эффект (снижение рефлексов, ингибирование спонтанной двигательной активности, снижение агрессивности). Антигистаминное действие.

Противорвотное действие (в сочетании с блокадой дофаминовых рецепторов «Хеморецепторов триггерной зоны» в продолговатом мозге).

Спазмолитическое действие.

Антиаритмическое действие на сердце (вероятно, из-за немедленного угнетения деятельности миокарда). Потенцирование анальгетиков, снотворных и обезболивающих средств. Например, доза барбитуратов может быть значительно уменьшена, что позволяет значительно снизить токсичность для пациентов. Противоконвульсивное действие (например, спровоцированных амфетаминами, но не стрихнином, пентилен- тетразолом и пикротоксином).

Ацепромазин обладает также местным обезболивающим эффектом, который, однако, не имеет большой клинической релевантности.

Фармакологические эффекты, которые могут нести нежелательные последствия:

Расширение сосудов и артериальная гипотензия (аль- фа-симпатиколитический эффект). Влияние на дыхательный центр в продолговатом мозге будет неблагоприятно только при высоких дозах.

Гипотермия из-за нарушения терморегуляторном центре гипоталамуса.

Вмешательство в локомоторную функцию (атаксия, нарушение координации) в высоких дозах.

Обратимые влияния на показатели крови (снижение ге- матокрита, количества эритроцитов и лейкоцитов; гипергликемия, косвенно секреции адреналина из надпочечников, но и непосредственно путем ингибирования инсулина)

Экстрапирамидные симптомы (жесткость, тремор, аки- нез) или каталепсия, в основном при высоких дозах (индуцированием гомованилиновой кислоты, метаболитом допамина). Влияние на гипофиз (стимуляция ФСГ ЛГ пролактин и секреции АДГ) в высоких дозах.

Всасывание: при в/м введении ацепромазин быстро

и полностью всасывается (примерно 20 мин.). Клинические симптомы седации появляются уже через 5 мин. и сохраняются ± 1-7 часов в зависимости от дозы и от индивидуальной чувствительности. Эффект гипотермии может сохраняться в течение 24 часов.

Распределение: ацепромазин хорошо распределяется в организме. Он проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Хорошо связывается с белками плазмы (99%). Метаболизм: в основном окислением до гидро- и суль- фоксидом-метаболитов в печени. Только 5% введенной дозы ацепромазина выделяется мочой в неизменном виде, остальное выводится в виде метаболитов. Последние могут быть обнаружены в моче лошади до 96 часов после в/м инъекции.

Период полураспада в плазме после внутривенного введения:

лошади: около 3 часов; собаки: около 7 часов.

Выведение почками в виде глюкуронидов.

4.1. Показания к применению

Препарат применяют для премедикации в сочетании с общим наркозом. Для нейролептанальгезии в комбинации с анальгетиками (например: эторфин, петидин, оксиморфон, буторфанола и т.д.). Для успокоения или торможения неуправляемых животных (возбужденные, раздраженные, агрессивные животные) и для различных процедур и лечения (в комбинации с местными анестетиками).

4.2. Целевые виды

Лошади, КРС, овцы, свиньи, козы, собаки и кошки.

4.3. Дозы и способы введения

Комбистресс вводят глубоко внутримышечно или внутривенно медленно в следующих дозах:

Максимальная разовая доза введения на одно животное составляет 3 мг у собак и 1 мг у кошек. Используйте как можно низкие дозы у крупных пород собак и брахицефалических пород собак.

4.4. Передозировка (симптомы, чрезвычайные ситуации, антидоты, при необходимости) Высокие дозы вызывают угнетение центральной нервной системы, сердечно-сосудистые нарушения (гипотензия, брадикардия) и дыхания. Симптомы передозировки следует лечить симптоматически. Гипотензия можно лечить с помощью норадреналина (не адреналин!). Судороги можно снять барбитуратами или диазепамом.

4.5. Побочные реакции (частота и серьезность)

Ацепромазин имеет блуждающие влияние на сердечно-сосудистую систему (артериальная гипотензия и прерывистая брадикардия), которому противодействует атропин 0,045 мг/кг массы тела. Экстрапирамидные (тремор, акинез) и каталептические эффекты могут быть вызваны высокими дозами.

Переохлаждение может быть вызвано нарушением терморегуляции в центре гипоталамуса. Более высокие дозы подавляют дыхательный центр на уровне продолговатого мозга с гиповентиляцией (дыхательный ацидоз). У собак возможно выпадение мигательной перепонки.

Приапизм и пролапс пениса жеребцов по причине релаксации мышц пениса, отвечающих за втягивание пениса (в конечном счете, ведущий к необратимому параличу). У крупного рогатого скота ацепро- мазин может увеличить риск регургитации.

4.6. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия Ацепромазин усиливает действие общих анестетиков. В случае одновременного применения с барбитуратами, дозу можно сократить вдвое. Ней- ролептанальгезия наступает при ассоциации

с соответствующими анальгетиками.

Ацепромазин усиливает токсичность органических сложных эфиров фосфата за счет повышения ингибирования ацетилхолинэстеразы.

Ацепромазин усиливает гипотензивную активность местных анестетиков при использовании с эпидуральной анестезией.

Ассоциации с эпинефрином (адреналин) может привести к расширению сосудов и тахикардии (блокировки бета-адренорецепторов).

4.7. Противопоказания

Не применять этот продукт для животных с эпилепсией или в случае интоксикации (судороги)стрихнином и при столбняке из-за воздействия на экстрапирамидную систему. Не применять препарат при малокровии, переохлаждении или гипотонии. Не применять данный продукт одновременно с эфирами органических фосфатов. Не применять этот продукт для животных с тяжелой сердечной, почечной или печеночной недостаточностью.

Не применять этот продукт для беременных животных.

4.7.1. Специальные предупреждения для каждого целевого вида

Нет.

Особые меры предосторожности для применения на животных:

Желательно, вводить препарат для жеребцов только внутримышечно и строго соблюдать дозировку, чтобы предотвратить возможный необратимый паралич втягивающей мышцы пениса.

В случае общей слабости, при сердечных нарушениях и заболеваниях печени дозу введения препарата уменьшают.

Вводится препарат за 15-20 минут до общей анестезии.

Следует проявлять осторожность у крупных пород собак и брахицефалических пород собак (особенно боксеры), так как эти животные особенно чувствительны к ацепромазину. У этих пород должна использоваться самая низкая доза.

Следует проявлять осторожность и у крупного рогатого скота из-за повышенного риска регургитации. Особые меры предосторожности должны быть приняты лицами, осуществляющие применение ветеринарного лекарственного препарата:

В случае самоинъекций, немедленно обратиться к врачу и показать упаковку или листовку-вкладыш врачу.

Мясо, субпродукты: 24 часа. Молоко: 24 часа.

Комбистресс несовместим с окислителями и щелочными веществами.

Только для использования в ветеринарии по предписанию ветеринарного врача