ИНСТРУКЦИЯ
по применению Апоквела при дерматитах различной этиологии, сопровождающихся зудом, у собак
(организация-разработчик: «Zoetis Inc», 100 Campus Drive , Florham Park,
New Jersey, 07932 USA)
I. Общие сведения
1. Торговое наименование лекарственного препарата: Апоквел (Apoquel).
Международное непатентованное наименование: оклацитиниб.
2. Лекарственная форма: таблетки для перорального применения.
Апоквел выпускают в трех дозировках, содержащих в 1 таблетке в
качестве действующего вещества оклацитиниба малеат (в пересчете на оклацитиниб) 3,6 мг; 5,4 мг и 16 мг соответственно, а также вспомогательные вещества: микрокристаллическую целлюлозу, лактозы моногидрат, карбоксиметил-крахмал натрия, магния стеарат, плёнкообразователь «Opadry II White» и воду очищенную.
3. По внешнему виду Апоквел представляет собой овальные таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с разделительной бороздкой посередине и с надписью на обеих сторонах таблетки: «АQ» и «S» (для дозировки 3,6 мг), «М» (для дозировки 5,4 мг) или «Ь» (для дозировки 16 мг).
Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения — 2 года с даты производства. Неиспользованные половинки хранят не более 3 суток, поместив во флакон. Запрещается применять Апоквел после истечения срока годности.
4. Апоквел выпускают расфасованным по 20 или 100 таблеток во флаконы из плотного полиэтилена белого цвета с завинчивающейся полипропиленовой крышкой, недоступной для открывания детьми.
5. Хранят препарат в закрытой упаковке производителя, в сухом, защищенном от света месте, отдельно от продуктов питания и кормов при температуре от 0 °С до 25 °С.
6. Апоквел следует хранить в местах, недоступных для детей.
7. Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.
8. Апоквел отпускают без рецепта ветеринарного врача.
II. Фармакологические свойства
9. Апоквел относится к лекарственным препаратам группы селективных ингибиторов янус-киназы (JAK).
10. Оклацитиниба мадеат, входящий в состав препарата, в терапевтической дозе угнетает функции провоспалительных, проаллергических и пруритогенных (зудогенных) цитокинов, зависимых от ферментативной активности янус-киназы JAK1 или JAK3, целенаправленное воздействие на которые позволяет ингибировать ключевые механизмы возникновения зуда, ассоциированного с аллергией, и способствует устранению симптомов местного воспаления; на цитокины, участвующие в кроветворении и зависимые от JAK2, существенно не влияет.
При длительном применении в более высоких дозах оклацитиниб может вызывать угнетение лимфоидной ткани, ингибировать активацию Т- клеток посредством подавления сигнала на уровне рецепторов интерлейкинов IL-2, что характеризует фармакологическое действие соединений данного класса.
После перорального введения препарата оклацитиниба малеат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (биодоступность составляет 89 %), поступает в системный кровоток, достигая максимальной концентрации в плазме менее чем через I час, проникает в большинство органов и тканей, практически не метаболизируется, выводится из организма в неизмененной форме, преимущественно с мочой, период полувыведения составляет 3-4 часа.
Апоквел по степени воздействия на организм относится к веществам умеренно опасным (3 класс опасности по ГОСТ 12.1,007) со слабо выраженными кумулятивными свойствами, в рекомендуемой дозе не обладает мутагенной, канцерогенной, эмбриотоксической и тератогенной активностью.
III. Порядок применения
11. Апоквел назначают собакам при дерматите, ассоциированном с аллергией (контактный, пищевой, паразитарный) в целях устранения зуда и уменьшения очаговых изменений кожи, а также для профилактики рецидивов атопического дерматита.
12. Противопоказанием к применению Апоквела является индивидуальная непереносимость животным его компонентов. Не допускается применение препарата собакам, с признаками иммуносупрессии, такими как гиперадренокортицизм, а также собакам, с прогрессирующими злокачественными новообразованиями. Не следует применять препарат кобелям в период вязки, собакам моложе 12-месячного возраста и/или массой менее 3 кг, а также щенным и кормящим сукам.
13. Апоквел применяют собакам перорально индивидуально с руки, или в смеси с кормом, или вводят принудительно в пасть в разовой дозе 0,4- 0,6 мг оклацитиниба на 1 кг массы животного два раза в день, не более 14 суток;
в качестве поддерживающей терапии при атопическом дерматите — один раз в сутки в той же дозе, но не более 14 недель.
Схема и длительность курса применения препарата зависят от этиологии и патогенеза дерматита, клинического состояния животного и определяются лечащим ветеринарным врачом.
Следует убедиться в том, что собака полностью проглотила необходимую дозу препарата. Прием корма на биодоступность оклацитиниба не влияет.
Дозы Апоквела в зависимости от массы животного и используемой дозировки представлены в таблице.
|
Масса
собаки, кг
|
Разовая
доза Апоквела - количество таблеток
на один приём
|
|
|
Нижнее
значение
|
Верхнее
значение
|
Дозировка
— оклацитиниб,
мг/табл.
|
|
|
3,6
мг
|
5,4
мг
|
16
мг
|
|
3,0
|
4,4
|
0,5
табл.
|
—
|
—
|
|
4,5
|
5,9
|
—
|
0,5
табл.
|
—
|
|
6,0
|
8,9
|
1
табл.
|
—
|
—
|
|
9,0
|
13,4
|
—
|
1
табл.
|
—
|
|
13,5
|
19,9
|
—
|
—
|
0,5
табл.
|
|
20,0
|
26,9
|
—
|
2
табл.
|
—
|
|
27,0
|
39,9
|
—
|
—
|
1
табл.
|
|
40,0
|
54,9
|
—
|
—
|
1,5
табл.
|
|
55,0
|
80,0
|
—
|
—
|
2
табл.
|
14. При передозировке лекарственного препарата у животного могут наблюдаться следующие симптомы: угнетенное состояние, рвота, диарея, локальные аллопеции, утолщение кожной складки, образование струпьев и корочек, межпальцевые кисты, отек конечностей. Специфические антидоты отсутствуют, животному применяют симптоматическое лечение.
15. Особенности действия при первом применении препарата и при его отмене не выявлены.
16. Запрещается применять Апоквел сукам в период беременности и лактации, а также щенкам до 12-месячного возраста.
17. Следует избегать пропусков при введении очередной дозы препарата, так как это может привести к снижению эффективности. В случае пропуска очередной дозы, применение Апоквела возобновляют в соответствии с настоящей инструкцией.
18. Побочные явления и осложнения при кратковременном применении
Апоквела могут проявляться угнетенным состоянием, расстройством функции желудочно-кишечного тракта, циститом; у животных,
получающих Апоквел более 16 дней, приблизительно в 1 % случаев может наблюдаться повышение аппетита и агрессия, кожные и подкожные новообразования, инфекции кожи, вызванные дрожжевыми грибками, увеличением имфатических узлов, обострением демодекоза и онкологических заболеваний.
19. При совместном применении Апоквела с противомикробными, противовоспалительными и противопаразитарными препаратами
фармакологического взаимодействия не выявлено. Не следует применять Апоквел совместно с иммунодепрессантами и противосудорожными препаратами.
Не рекомендуется проводить вакцинацию в период лечения с использованием Апоквела, а также за 2 недели до и после периода лечения.
20. Апоквел не предназначен для применения продуктивным животным.
IV. Меры личной профилактики
21. При работе с Апоквелом следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. Во время работы запрещается курить, пить и принимать пищу, по окончании работы следует тщательно вымыть руки водой с мылом.
22. При случайном контакте лекарственного препарата с кожей и слизистыми оболочками, их необходимо промыть большим количеством воды.
Пустые флаконы из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей, они подлежат утилизации с бытовыми отходами.
23. Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с Апоквелом. В случае проявления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата и этикетку).
Наименование, адрес организации, уполномо ченной держателем регистра ционного удостоверения лекарственного препарата на принятие претензий от потребителя.
